Diseñan sistema de liberación transdérmica con microagujas

MÉXICO, DF., 6 de diciembre de 2014.- En la actualidad, la cardiopatía isquémica es la primera causa de muerte a escala mundial; este padecimiento está muy relacionado con las hiperlipidemias (exceso de lípidos en la sangre) y para su control se han diseñado fármacos como la pravastatina sódica, cuya acción terapéutica permite disminuir los niveles de colesterol en sangre.

Ese medicamento es de utilidad para reducir las concentraciones de colesterol y evitar problemas cardiovasculares que, por lo general, son consecuencia del exceso de lípidos en sangre que conducen a la generación de ateromas (cúmulos en la pared de una arteria) y que podrían desencadenar una cardiopatía isquémica y un infarto, explicó José Juan Escobar Chávez, académico de la Facultad de Estudios Superiores (FES) Cuautitlán de la UNAM.

Si ese y otros fármacos se aplican vía cutánea, su liberación será sostenida y a la velocidad necesaria para conseguir y mantener una concentración plasmática constante, con la ventaja de disminuir algunos efectos colaterales que se manifiestan al administrarse por vía oral, apuntó el responsable del Laboratorio de Sistemas Transdérmicos y Materiales Nanoestructurados de la entidad universitaria.

Para ello, Escobar y sus colaboradores diseñaron un sistema de liberación transdérmica de pravastatina sódica, con el uso de un promotor físico como son las microagujas, alternativa poco invasiva y confortable para los pacientes, lo que les permitió obtener el primer lugar de los Premios Canifarma 2014, en la categoría de Investigación Tecnológica, que otorga la Cámara Nacional de la Industria Farmacéutica.

El trabajo ganador, denominado Diseño, desarrollo y caracterización fisicoquímica-biofarmacéutica de sistemas transdérmicos acoplados a microagujas sólidas, como una nueva alternativa a la vía oral para el tratamiento de dislipidemias, tuvo como propósito evaluar –in vitro en piel humana– la penetración de la pravastatina sódica formulada en parches transdérmicos de quitosán con el empleo de microagujas, para proponerse como un tratamiento alterno a la vía oral existente en el mercado.

La aplicación cutánea provee una opción para medicamentos potencialmente tóxicos al ser administrados por otras modalidades en terapias prolongadas y de reemplazo. Si se aplican sobre la piel, se difunden desde el estrato córneo hasta la dermis, ingresan al torrente sanguíneo y producen un efecto sistémico.

El universitario expuso que con este sistema es factible mejorar la calidad de vida de los enfermos y asegurar niveles plasmáticos constantes. Además, si el medicamento ocasiona efectos tóxicos, el tratamiento puede suspenderse de inmediato y la piel recupera sus propiedades de barrera de permeabilidad sin daño, “por eso son métodos no invasivos”.

Como parte de este desarrollo, formularon pravastatina sódica en parches transdérmicos de quitosán mediante la técnica de vaciado en placa para su posterior caracterización fisicoquímica y biofarmacéutica, lo que les permitió verificar que cumpliera con las características requeridas. “En función de esto se puede experimentar con el tamaño del parche y hacerlo que dure una o dos semanas al mantener las concentraciones constantes del fármaco, sin tantas fluctuaciones y, por tanto, con menos efectos adversos”.

El sistema desarrollado es de bajo costo, “la inversión en cuanto a excipientes y principio activo es menor y las ganancias podrían ser considerables. Los parches han sido diseñados para colocarse en antebrazo o en región lumbar de pacientes con este tipo de patologías. Es importante resaltar la comodidad, pues siempre será más fácil colocarlos y evitar el olvido de tomas por vía oral”, abundó Escobar Chávez.

Muchas personas que padecen éste y otros trastornos asociados al metabolismo deben consumir ciertas sustancias para controlarse, lo que podría ocasionar interacciones medicamentosas; en ese sentido, los parches serían una alternativa para evitar sobrecargar al hígado de componentes tóxicos.

Los especialistas ya concluyeron las pruebas in vitro, el siguiente paso es realizar estudios in vivo en modelo animal (roedores) para determinar la cinética de eliminación, con la posibilidad de implementarlo en un grupo de pacientes con esta patología y comprobar su eficacia. Esa tarea será parte del doctorado de uno de sus estudiantes.

El objetivo del laboratorio es generar nuevas alternativas farmacéuticas no convencionales, cómodas y eficaces para el tratamiento de enfermedades, con el mismo efecto terapéutico que las usuales, indicó.

Con las indagaciones, en estos tres años de investigación en el laboratorio se han titulado dos estudiantes de licenciatura, uno de maestría y próximamente otro, de doctorado, le dará continuidad al proyecto.