Diseñan microagujas poliméricas para tratar el colesterol

MORELIA, Mich., 5 de enero de 2015.- La obesidad está vinculada a la hipertensión, hipercolesterolemia (trastorno que provoca elevados niveles de colesterol “malo” y triglicéridos), diabetes mellitus y otros problemas de salud. En consecuencia, esta patología, en forma directa o a través de sus enfermedades asociadas, reduce las expectativas de vida y trae repercusiones económicas y sociales.

En conjunto, se trata de problemas de salud que impactan el desarrollo psicosocial de quienes los padecen y tienen fuertes consecuencias económicas, tanto a nivel personal como laboral, además de traducirse en un mayor gasto para el sector salud, indicó José Juan Escobar Chávez, titular del Laboratorio de Sistemas Transdérmicos y Materiales Nanoestructurados de la Facultad de Estudios Superiores (FES) Cuautitlán de la UNAM.

El investigador y sus colaboradores –tesistas de licenciatura y posgrado– diseñaron y formularon microagujas poliméricas biodegradables a través de la piel, cargadas con un fármaco para el tratamiento de dislipidemias (pravastatina sódica). Esta innovación será acoplada a un parche transdérmico hipolipemiante, que se encuentra en fase de patentamiento.

Esos elementos –parche y microagujas– tienen un efecto rápido de liberación y una dosis de mantenimiento del fármaco de hasta 30 días, lo que evita a los pacientes la toma de multidosis, en particular en adultos mayores que ingieren medicamentos diferentes para controlar diversas afecciones como hipertensión, diabetes y altos niveles de triglicéridos, entre otras, así como en personas que padecen síndrome metabólico o que han sufrido un infarto.

La efectividad terapéutica y la caracterización biofarmacéutica de los parches transdérmicos fueron probadas en piel humana del abdomen, obtenida de lipectomías, para determinar el flujo de la sustancia y, en función de los resultados de estudios de permeación, establecer el tamaño del parche que permita alcanzar las dosis terapéuticas equivalentes a las tabletas orales.

En ese sentido, se determinó que las dimensiones serían de seis centímetros cuadrados, con un costo aproximado de 76 centavos por unidad. Se colocan en zonas donde no haya vello excesivo para evitar problemas de bioadhesión (antebrazos, región lumbar o abdomen).

En tanto, las microagujas generan microperforaciones de 0.1 milímetros o 0.5 milímetros, con la finalidad de que el proceso sea indoloro, en particular para quienes sufren de fobia a las inyecciones.

De acuerdo con información de Jessica Martínez, tesista de licenciatura, la pravastatina sódica es una estatina que pertenece al grupo de fármacos hipolipemiantes de primera elección para el tratamiento farmacológico de dislipidemias (presencia de anormalidades en la concentración de grasas en sangre).

“El uso de microagujas poliméricas biodegradables cargadas con pravastatina sódica favorece la penetración del fármaco a través del estrato córneo, lo que permite alcanzar una liberación sistémica que generará una respuesta terapéutica. Ésta es una nueva alternativa con numerosas ventajas con respecto a la administración oral, entre ellas la comodidad para el paciente”.

En octubre pasado Jessica Martínez se tituló como licenciada en farmacia con la tesis “Microagujas poliméricas biodegradables acopladas a un parche transdérmico cargadas con un fármaco hipolipemiante para el tratamiento de dislipidemias, como alternativa novedosa a la vía oral”; por este trabajo recibió el Premio Jóvenes Innovadores e Investigadores Estado de México 2014, otorgado por el Consejo Mexiquense de Ciencia y Tecnología, en la categoría de Farmacéutica.

Parche antihipertensivo

La hipertensión arterial (HTA) es uno de los principales factores de riesgo para las enfermedades cardiovasculares, cerebrovasculares y falla renal, causas importantes de mortalidad en el país. Según la Encuesta Nacional de Salud y Nutrición 2012, entre 2000 y 2006 la prevalencia de HTA se incrementó 19.7 por ciento, hasta afectar a uno de cada tres adultos mexicanos.

Al respecto, Escobar Chávez resaltó que en el laboratorio que encabeza buscan nuevos métodos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el síndrome metabólico (hipertensión, diabetes, obesidad, triglicéridos y colesterol elevados), pues éstas conducen a un importante número de decesos.

“Las cifras que presenta el Instituto Nacional de Estadística y Geografía muestran que es una patología que se ha incrementado y que seguirá esa tendencia en los próximos 20 años por el estilo de vida de los mexicanos, vinculado al estrés y a las condiciones socioeconómicas”.

Ante esa situación, los universitarios han desarrollado otra línea de investigación para el control de la HTA, mediante el desarrollo de un parche cargado con un antihipertensivo (losartán potásico), que fue acoplado a una fuente eléctrica débil (iontoforesis) para “empujar” el medicamento a través de la piel.

La iontoforesis es la capacidad de introducir iones fisiológicamente activos a través de la epidermis y mucosas, labor que se facilita por una corriente o carga eléctrica. El objetivo es el envío de concentraciones terapéuticas de un fármaco a una superficie limitada, con una exposición mínima del resto del organismo a dicha sustancia.

“Ya contamos con la caracterización fisicoquímica y biofarmacéutica, faltaría determinar el diseño del dispositivo, sus dimensiones, así como realizar un estudio de mercado para establecer su costo”, bundó.

Para trabajar en el diseño, los universitarios recurrirán a ingenieros electrónicos que se encargarán de generar una pequeña fuente de poder con dos electrodos (ánodo y cátodo) adheridos al parche para su funcionamiento mediante pulsaciones eléctricas y a partir de éstas liberar el fármaco.

Su uso sería por un tiempo determinado menor a ocho horas, después de ese lapso se apagaría para retirarlo hasta una nueva aplicación. Estas formas de suministrar medicamentos responden a la necesidad de generar sistemas más cómodos para los pacientes y evitar, en cierta medida, el efecto de primer paso hepático, además de eludir olvidos recurrentes en las tomas, lo que podría originar infartos debido a los niveles de colesterol altos, aunados a problemas de hipertensión y obesidad.

Optar por un sistema transdérmico permite el paso del fármaco a través del estrato córneo y que éste realice su efecto farmacológico, lo que contribuye a que los pacientes puedan desarrollarse mejor a nivel personal y laboral, concluyó el académico.